Acyclovir har en starkt hämmande effekt på herpesvirus DNA-polymeras, men dess dåliga vattenlöslighet och orala absorptionshastighet på cirka 15 % påverkar allvarligt den kliniska tillämpningen.Hydroxipropyl - -cyklodextriner(HP- -CD) är hydroxylerade derivat av -cyklodextriner med en löslighet på > 50 % (vikt/volym) i vattenlösningar och lösliga i vattenlösningar av alkoholer. Inkluderingen av HP- -CD till acyklovir ökade lösligheten av acyklovir, som var 4,4 gånger den ursprungliga lösligheten i genomsnitt, och löste problemet med dålig vattenlöslighet och dålig oral absorptionseffekt av acyklovir. HP- -CD valdes som inklusionsförening av acyklovir, beredningsprocessen var enkel, kvalitetskontrollmetoden var pålitlig, beredningsstabiliteten var god och den kunde möta de kliniska behoven inom oftalmologi. HP- -CD är ett amorft vitt pulver, stabilt mot ljus, alkali och värme, tål 80 grader och 4 500xl ljus i 10 dagar, lätt att absorbera fukt under förhållanden med hög luftfuktighet (fuktighet 92,5 % ), instabil mot starka syror.
Hydroxipropyl - -cyklodextrin är lättlösligt i vatten och lösligheten är större än 50 % (m/V) vid rumstemperatur och till och med upp till 75 % (m/V) eller mer. Och löslig i alkoholvattenlösning.
Jämfört med -CD har HP- -CD följande egenskaper:
HP- -CDhar lägre njurtoxicitet, kan användas parenteralt och administreringsvägen är bättre än -CD;
HP- -CDhydrolyseras inte av magsyra och -amylas och deltar knappast i biologisk metabolism och ackumuleras inte heller;
HP- -CDoch läkemedelsbildningskomplex kan främja läkemedelsfrisättning, och -CD och läkemedelsbildningskomplex kan bromsa läkemedelsfrisättning;
HP- -CDhar låg ytaktivitet, i princip ingen hemolytisk och irriterande, och -CD har hemolytisk effekt, och parenteral administrering har också en viss stimulerande effekt.
