1.Beredningsmetod för-CD
1. 1.1 Metod med mättad vattenlösning: enligt läkemedels olika tillsatstillstånd kan den delas in i vätske-vätska-metoden och vätske-fast-metoden. Läkemedlet eller annan lösning tillsätts till den mättade-CDvattenlösning, omrörd vid en specificerad temperatur under en viss tid, kyldes sedan för att kristallisera, filtrerades och torkades. Detta är den mest använda metoden i den aktuella forskningen, som vanligtvis utförs i magnetomrörare eller elektrisk omrörare.
1.1.2 Ultraljudsmetod: Tillsätt läkemedlet i -CD mättad vattenlösning med ultraljudskrossningsinstrument eller ultraljudsrengöringsmaskin, välj lämplig ultraljudsintensitet och tid och kassera den utfällda fällningen enligt beskrivningen ovan. Denna metod är enkel och snabb. Det flyktiga oljeinneslutningskomplexet framställt med ultraljudsmetod är lätt att använda och har hög inneslutningshastighet. Jämfört med den mättade vattenlösningsmetoden framställd med samma process, är utbytet 17,88 % och inneslutningsgraden är 11,51 % högre. Den vitlöksoljeblandning som erhålls med denna metod kan förbättra utbytet och minska lukten, som anses vara överlägsen den elektriska omrörningsmetoden.
1.1.3 Malningsmetod: Den färdiga produkten kan erhållas genom blandning-CDmed kvantitativa fasta läkemedel och mala det i en kulkvarn eller emulsion under en viss tid. I experimentet framställdes hem-CD-inklusionskomplex genom malningsmetod, vilket ökade lösligheten och upplösningen, förbättrade biotillgängligheten av hem, dolde den fiskiga lukten av hem och öppnade goda möjligheter för dess bearbetning till olika doseringsformer [4 ]. Denna metod utförs dock endast i en liten mängd, och manuell drift är inte lämplig för storskalig produktion. Kolloidkvarnmetoden istället för malningsmetoden är snabb, enkel och lämplig för industriell produktion.
1.1.4 Frystorkning används sällan
1.1.5 Spraytorkning används sällan
Egenskaperna hos cyklodextriner
2.1 Inklusionskomplex med unika inklusionsegenskaper kan bildas med hydrofoba farmaceutiska små molekyler lösliga i vatten
Cyklodextrinhar en hydrofob inre kavitet och en hydrofil yta på grund av dess strukturella egenskaper. Därför har den unika inneslutningsegenskaper och kan bilda inklusionskomplex med en mängd olika objekt genom svag interaktion för att ändra de fysikaliska och kemiska egenskaperna hos objektmolekylerna. Samtidigt, på grund av den låga toxiciteten och vattenlösligheten hos cyklodextrin, kan inklusionskomplexet som bildas av cyklodextrin och hydrofoba små farmaceutiska molekyler lösas i vatten, vilket förbättrar läkemedlens löslighet, ökar läkemedlens stabilitet och förbättrar biotillgängligheten och läkemedels effektivitet. Och det gör att många kemiska reaktioner kan ske i vatten vilket gör det hela miljövänligt.
2.2 Dålig termisk stabilitet, alkalistabilitet och syrastabilitet
Cyklodextrinär värmestabil och har ingen fast smältpunkt. Den börjar sönderdelas vid uppvärmning till ca 200 grader och kan förvaras länge i rumstemperatur. Stabil till alkali, kan bilda salt vid högt pH; Det är mindre stabilt mot syra, hydrolys kan ske i stark syra, och hydrolyshastigheten är uppenbarligen långsammare än stärkelse. CD är dock stabil i utspädd syra vid rumstemperatur. CD hydrolyseras inte av -amylas, men kan långsamt hydrolyseras av -amylas. I allmänhet gäller att ju större CD-ringen är, desto snabbare är hydrolyshastigheten.
2.3 Svår absorption i människokroppen och mindre giftig
Cyklodextrin på grund av de större molekylerna, i människokroppen är svårare att absorbera, de flesta av den ursprungliga formen av utsöndring; Huvudplatsen för absorption är tunntarmen. Metabolismen av cyklodextrin fullbordas huvudsakligen av kolonfloran, och slutprodukterna är CO2 och H2O. -CD är långsammast och -CD är snabbast. Cyklodextrin har liten toxicitet för biologi och nästan ingen toxicitet efter oral administrering. Vid parenteral användning kan CD interagera med cellmembrankomponenter, vilket resulterar i cellskador. Långvarig ackumulering av cyklodextrin i människokroppen kommer att öka njurarnas börda.
2.4 Billigt och lätt att få tag på
Produktionsprocessen för cyklodextrin är enkel, dess fysikaliska och kemiska egenskaper är stabila, och produktionsprocessen är enkel och lätt att erhålla.
