Silymarin (SM) uppvisar klinisk effekt vid behandling av leverskador, cirros och kronisk hepatit. Emellertid hindrar dess begränsade vattenlöslighet och låga biotillgänglighet dess terapeutiska potential. Det primära syftet med denna studie var att jämföra in vitro- och in vivo-egenskaperna för de fyra distinkta SM-solubiliseringssystemen, nämligen SM fast dispersion (SM-SD), SM fosfolipidkomplex (SM-PC), SMsulfobutyleter- -cyklodextrininklusionskomplex (SM-SBE- -CDIC) och SM självmikromulgerande läkemedelsleveranssystem (SM-SMEDDS) för att ge ytterligare insikter om deras potential för att förbättra lösligheten och biotillgängligheten av SM. Bildandet av SM-SD, SM-PC och SM-SBE- -CDIC karakteriserades grundligt med användning av svepelektronmikroskopi (SEM), Fourier-transform infraröd spektroskopi (FTIR) och pulverröntgendiffraktometri (PXRD) tekniker för att analysera förändringarna i deras mikroskopiska struktur, molekylära struktur och kristallina tillstånd. Partikelstorleken och polydispersitetsindex (PDI) för SM-SMEDDS var 71,6 ± 1,57 nm respektive 0.13 ± 0.03. Självemulgeringstiden för SM-SMEDDS var 3,0 ± 0,3 min. SM-SMEDDS uppvisade en förbättrad upplösningshastighet in vitro och visade den högsta relativa biotillgängligheten jämfört med ren SM, SM-SD, SM-PC, SM-SBE- -CDIC och Legalon®. Följaktligen visar SMEDDS ett löfte som ett läkemedelstillförselsystem för oralt administrerat SM, som erbjuder förbättrad löslighet och biotillgänglighet.
På samma sätt som fast dispersion och fosfoipidkompletter, SBE- -CD-komplex förbättrade biotillgängligheten mer än dubbelt jämfört med det rena läkemedlet.
