Itrakonazol är ett dåligt lösligt farmaceutiskt råmaterial, med en vattenlöslighet på endast 0,2 mg/ml (pH=3). För närvarande innehåller kommersiellt tillgänglig injicerbar itrakonazol ofta hjälpämnethydroxipropyl beta-cyklodextrin ellersulfobutyleter beta-cyklodextrin. Dessa hjälpämnen bildar komplex med itrakonazol, vilket ökar dess vattenlöslighet och stabilitet för att uppfylla kraven för injicerbara formuleringar. Det är underförstått att tillsatsen av hjälpämnen av cyklodextrintyp typiskt är omkring 15 gånger mängden itrakonazol, vilket gör föroreningarna som införs av hjälpämnena betydande. Beta-cyklodextrin är ett betydande nedbrytande ämne i sådana hjälpämnen som används för injicerbara lösningar, och dess säkerhet behöver undersökas ytterligare. Därför, med hänvisning till vätskekromatografimetoden för bestämning av beta-cyklodextrin i den kinesiska farmakopén 2020-utgåvan, syftar denna studie till att bestämma innehållet av beta-cyklodextrin i injicerbar itrakonazol och validera metoden. Olika påverkande faktorer testades för att undersöka deras effekter på bestämningen av beta-cyklodextrin i injicerbara itrakonazolformuleringar.
Genom metodvalidering visade resultaten att metoden för att bestämma beta-cyklodextrin i injicerbar itrakonazol är specifik, med detektions- och kvantifieringsgränser som uppfyller kraven, uppvisar god linjäritet och hög noggrannhet. Metoden är genomförbar och ger en referens för bestämning av beta-cyklodextrinhalt i injicerbar itrakonazol. Faktortestningen avslöjade en signifikant förändring i mängden beta-cyklodextrin vid höga temperaturer, vilket tyder på att företag bör vara uppmärksamma på temperaturvariationer under produktions- och lagringsprocesser.
